ТРИФАМОКС ІБЛ

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Лабораторіос Баго С.А., Аргентинська Республіка

Міжнародна непатентована назва: Amoxicillin and enzyme inhibitor

АТ код: J01CR02

Форма випуску: Таблетки, вкриті оболонкою, 250 мг/250 мг № 8 (8х1), № 16 (8х2) у блістерах

Діючі речовини: 1 таблетка містить амоксициліну (у вигляді амоксициліну тригідрату) 250 мг та сульбактаму (у вигляді сульбактаму півоксилу) 250 мг

Допоміжні речовини: Кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна, барвник Опадрай II YS-30-18056, заліза оксид жовтий (Е 172), вода очищена

Фармакотерапевтична група: Препарати групи пеніциліну

Показання: Бактеріальні інфекції, спричинені збудниками, чутливими до препарату та резистентними до монотерапії беталактамними та цефалоспориновими антибіотиками:
– інфекції ЛОР-органів (синусит, середній отит);
– інфекції дихальних шляхів (пневмонія);
– інфекції сечостатевої системи (гострий і хронічний пієлонефрит, пієліт, цистит, уретрит, гонорея);
– кишкові інфекції (дизентерія, сальмонельоз, сальмонельозне носійство);
– інфекції шкіри і м’яких тканин (бешиха, імпетиго, вторинно інфіковані дерматози, абсцес, флегмона, ранова інфекція).

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2 роки

Номер реєстраційного посвідчення: UA/6849/02/02

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

Трифамокс ІБЛ

(Trifamox IBL)

 

Склад:

діючі речовини: амоксицилін, сульбактам;

1 таблетка містить амоксициліну (у вигляді амоксициліну тригідрату) 250 мг та сульбактаму (у вигляді сульбактаму півоксилу) 250 мг;

1 таблетка містить амоксициліну (у вигляді амоксициліну тригідрату) 500 мг та сульбактаму (у вигляді сульбактаму півоксилу) 500 мг;

допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна, барвник Опадрай II YS-30-18056, заліза оксид жовтий (Е 172), вода очищена.

 

Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.

 

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Амоксицилін та інгібітор ферменту. Код АТС J01C R02.

 

Клінічні характеристики.

 

Показання.

Бактеріальні інфекції, спричинені збудниками, чутливими до препарату та резистентними до монотерапії беталактамними та цефалоспориновими антибіотиками:

–          інфекції ЛОР-органів (синусит, середній отит);

–          інфекції дихальних шляхів (пневмонія);

–          інфекції сечостатевої системи (гострий і хронічний пієлонефрит, пієліт, цистит, уретрит, гонорея);

–          кишкові інфекції (дизентерія, сальмонельоз, сальмонельозне носійство);

–          інфекції шкіри і м’яких тканин (бешиха, імпетиго, вторинно інфіковані дерматози, абсцес, флегмона, ранова інфекція).

 

Протипоказання.

Гіперчутливість до компонентів препарату або до інших бета-лактамних антибіотиків, пеніцилінів та/або цефалоспоринів, інфекційний мононуклеоз, лімфолейкоз, неспецифічний виразковий коліт, регіонарний ентерит або коліт, викликаний антибіотиками, в анамнезі.

 

Спосіб застосування та дози.

Дози амоксициліну встановлює лікар залежно від віку, маси тіла та стану нирок хворого, а також від чутливості мікроорганізмів та локалізації інфекційного процесу.

Таблетку слід ковтати цілою або розділити на частини, не розжовувати, запити 1 склянкою води.

Дози приведені у перерахуванні на амоксициллін.

Дозування. У випадку інфекційно-запальних захворювань легкого та середнього ступеня тяжкості дорослим і дітям віком старше 12 років (з масою тіла понад 40 кг) рекомендується приймати 500-750 мг 2 рази на добу або 500 мг 3 рази на добу. Доза для дітей має складати до 30 мг/кг/добу.

При лікуванні хронічних захворювань, рецидивах, інфекціях тяжкого перебігу доза препарату може бути  збільшена і її рекомендується розподілити на 3 прийоми:  дорослим  призначати по 750-1000 мг 3 рази на добу; дітям віком старше 12 років – до 60 мг/кг/добу, розподілених на 3 прийоми.

Тривалість застосування. У випадку інфекцій легкого та середнього ступеня тяжкості препарат приймати протягом 5-7 днів. Однак у випадку інфекцій, спричинених стрептококом, тривалість лікування має становити не менше 10 днів.

При лікуванні хронічних захворювань, локальних інфекційних уражень, інфекцій тяжкого перебігу тривалість лікування має визначатися клінічною картиною захворювання.

Прийом препарату треба продовжувати протягом 48 годин після зникнення симптомів захворювання.

Пацієнтам із порушеннями функції нирок  дозу препарату зменшують:

У випадку гемодіалізу слід застосовувати 500 мг амоксициліну  у кінці процедури.

Пацієнти з порушеннями функції печінки.

При порушенні функції печінки зміна дозування не потрібна.

Лікування неускладненої гонореї – 3 г препарату на прийом  у поєднанні з 1 г пробенециду.

 

Побічні реакції.

Препарат у цілому добре переноситься при застосуванні у рекомендованих дозах. У деяких пацієнтів можуть розвинутися побічні реакції різних типів і складності. Повідомлялося про наступні побічні реакції:

З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, диспепсія, епігастралгія, геморагічний коліт, забарвлення язика у чорний колір, знебарвлення зубів, свербіж у ділянці ануса, гепатит, холестатична жовтяниця, помірне збільшення концентрації печінкових ферментів (АСТ, АЛТ).

З боку нервової системи: гіперкінезія, гіперактивність, запаморочення, судоми.

Алергічні реакції: анафілаксія; синдром, схожий на сироваткову хворобу; алергічний васкуліт, кропив’янка набряк Квінке, макулопапульозні висипи, мультиформна еритема; рідко – анафілактичний шок, синдром Стівенса-Джонсона.

Гематологічні реакції: лейкопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія, тромбоцитопенія, подовження кровотечі та протромбінового часу, нейтропенія, еозинофілія, анемія, дисфункція тромбоцитів.

З боку шкіри: висипи на шкірі, свербіж, токсичний епідермальний некроліз, бульозний або ексфоліативний дерматит та гострий генералізований екзантематозний пустульоз.

Інші: інтерстиціальний нефрит, кристалурія; оральний кандидоз (або іншої локалізації), як прояв порушень нормальної флори.

При використанні амінопеніцилінів повідомлялося про випадки псевдомембранозного коліту.

 

Передозування.

Симптоми: повідомлялося про випадки кристалурії, що іноді призводило до ниркової недостатності; порушення функцій шлунково-кишкового тракту (нудота, блювання, діарея) і водно-електролітного балансу.

Лікування: слід викликати блювання або провести промивання шлунка, після чого прийняти активоване вугілля та осмотичний послаблювальний засіб. Слід підтримувати водний та електролітний баланс. Можливе використання гемодіалізу.

 

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Амоксицилін проникає через плацентарний бар’єр і його концентрація в плазмі крові плода становить приблизно 25-30 % від концентрації у плазмі крові матері. Обмежені дані щодо застосування амоксициліну у період вагітності свідчать про відсутність небажаного впливу на плід/новонародженого. Препарат у період вагітності можна призначати після ретельної оцінки співвідношення користь/ризик.   

Амоксицилін проникає у незначній кількості у грудне молоко, тому не можна виключити ризик розвитку гіперчутливості у дитини, яка перебуває на грудному вигодовуванні. Застосування препарату у цей період  можливе тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для дитини. Годування груддю слід припинити, якщо у новонародженого виникли шлунково-кишкові розлади (діарея, кандидоз або висипання на шкірі).

 

Діти. Застосовують у дітей з 12 років. Дітям до 12 років препарат застосовують в іншій лікарській формі.

 

Особливості застосування.

Пацієнти, не толерантні до одного типу пеніцилінів, можуть не переносити інші види.

Пацієнти, не толерантні до цефалоспоринів, цефаміцину, грізеофульвину або  пеніциламіну, можуть не переносити пеніцилін.

У пацієнтів, які отримували терапію пеніциліном, повідомлялося про серйозні та іноді летальні (анафілактичні) реакції підвищеної чутливості.

Виникнення таких реакцій найбільш вірогідне у пацієнтів із реакціями підвищеної чутливості  до поліалергенів в анамнезі. Існують повідомлення про пацієнтів із підвищеною чутливістю, у яких в анамнезі серйозні реакції виникали при лікуванні цефалоспоринами.

До початку терапії пеніцилінами необхідно отримати дані щодо реакцій підвищеної чутливості до певних препаратів, які виникали раніше, до цефалоспоринів та/або інших алергенів. При виникненні будь-якої алергічної реакції застосування препарату слід негайно припинити та застосувати відповідну терапію.

Серйозні анафілактичні реакції вимагають негайної реанімаційної терапії епінефрином, разом із застосуванням кисню та внутрішньовенних стероїдів, а також регулювання дихання включно із інтубацією.

Повідомлялося про випадки псевдомембранного коліту, пов’язані з застосуванням протибактеріальних агентів, включаючи композиції антибіотик/інгібітор β-лактамаз. Діапазон серйозності цих випадків різний, та у деяких пацієнтів цей стан може бути дуже складним, тому важливо враховувати можливість цього діагнозу для пацієнтів, у яких після застосування протибактеріального агента присутня діарея.

Слід з обережністю застосовувати препарат при тяжкій печінковій недостатності, захворюваннях шлунково-кишкового тракту (також коліт в анамнезі, пов’язаний із застосуванням пеніцилінів), хронічна ниркова недостатність, літній вік (якщо пацієнти літнього віку страждають на ниркову недостатність, може бути необхідне регулювання дози, відповідно до кліренсу креатиніну).

При тривалому застосуванні необхідно контролювати печінкову та ниркову функції. Препарат слід відмінити при розвитку суперінфекції, спричиненої Pseudomonas i Candida.

При лікуванні Трифамоксом IBL може підвищуватись рівень печінкових трансаміназ, переважно, глютамін-оксалоацетил трансамінази.

Може спостерігатися транзиторне зниження рівнів кон’югованих естріолу та естрону та концентрації естрадіолу у сироватці крові; тому для пацієнток, що застосовують терапію естрогеном або прогестином, рекомендуються альтернативні або додаткові методи контрацепції.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з  іншими механізмами.

До з’ясування індивідуальної реакції на препарат (може бути запаморочення) рекомендується дотримуватись обережності при керуванні автотранспортом або роботі зі складними механізмами.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Антациди, глюкозамін, проносні лікарські засоби, аміноглікозиди уповільнюють та знижують абсорбцію; аскорбінова кислота підвищує абсорбцію.

Бактерицидні антибіотики (у тому числі аміноглікозиди, цефалоспорини, циклосерин, ванкоміцин, рифампіцин) чинять синергічну дію; бактеріостатичні лікарські засоби (макроліди, хлорамфенікол, лінкозаміди, тетрацикліни, сульфаніламіди) – антагоністичну дію.

Підвищує ефективність непрямих коагулянтів (необхідно слідкувати за показниками згортання крові).

Зменшує ефективність пероральних контрацептивів, лікарських засобів, у процесі метаболізму яких утворюється пара-амінобензойна кислота, етинілестрадіолу – ризик розвитку кровотечі «прориву».

Алопуринол підвищує ризик розвитку висипу.

При поєднанні з пеніцилінами кліренс метотрексату знижується і може виникати відповідне підвищення його токсичності.

При одночасному застосуванні пробеніциду та пеніцилінів зменшується ниркова тубулярна секреція пеніцилінів, що призводить до підвищення та пролонгування концентрації у крові, подовження напівперіоду виведення та підвищення ризику токсичності.

Однак пеніциліни та пробеніцид можна застосовувати одночасно для лікування таких інфекцій як захворювання, що передаються статевим шляхом, при яких необхідні високі та/або тривалі рівні антибіотика у сироватці крові та тканинах.

 

Фармакологічні властивості.

Комбінований препарат амоксициліну (напівсинтетичного пеніциліну широкого спектра дії) і сульбактаму, необоротного інгібітора бета-лактамаз. Амоксицилін діє бактерицидно, пригнічує синтез бактеріальної стінки. Активний відносно аеробних грампозитивних бактерій (включаючи штами, що продукують бета-лактамази): Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаеробних грампозитивних бактерій: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., аеробних грамнегативних бактерій (включаючи штами, що продукують бета-лактамази): Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida, Campylobacter jejuni, Acinetobacter spp.; анаеробних грамнегативних бактерій (включаючи штами, що продукують бета-лактамази): Bacteroides spp., включно Bacteroides fragilis.

Сульбактам є стабільним необоротним інгібітором бета-лактамаз, які виділяють мікроорганізми, нечутливі до бета-лактамазних антибіотиків. Сульбактам розширює спектр дії препарату у відносно нечутливих штамів, не змінює активності амоксициліну щодо чутливих штамів. Зв’язуючись із деякими пеніцилін-зв’язуючими білками бактерій, виявляє синергізм при одночасному застосуванні з бета-лактамазними антибіотиками. Власної клінічно значущої антибактеріальної активності сульбактам не має, за винятком Neisseriaceae і Acinetobacter.

Фармакокінетика.

Після прийому внутрішньо обидва активні компоненти препарату швидко абсорбуються з травного тракту. Біодоступність амоксициліну після перорального застосування становить 80 %, прийом їжі не впливає на всмоктування препарату. Час досягнення максимальної концентрації становить 1-2 години, період напіввиведення – 1 година. Зв’язування з білками плазми – 20 %. Амоксицилін розподіляється у більшості тканин і біологічних рідин організму, проникає через плацентарний бар’єр і в грудне молоко.  Виводиться  переважно  нирками (клубочкова фільтрація і канальцева секреція) – 70-80 % і з жовчю – 5-10 %.

Сульбактаму півоксил гідролізується у травному тракті, що покращує всмоктування сульбактаму. Час досягнення максимальної концентрації становить 1-2 години. Зв’язування з білками – 40 %. Період напіввиведення – 1 година. Сульбактам не впливає на фармакокінетику амоксициліну.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: овальні двоопуклі, вкриті оболонкою таблетки жовтого кольору з рискою з двох боків.

 

Термін придатності. 2 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці в сухому та недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

По 8 таблеток у блістері, по 1 або 2 блістери в картонній коробці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник.

Лабораторіос Баго С.А./Laboratorios Bago S.A.

 

Місцезнаходження.

Юридична адреса:

Бернардо де Іригойєн, 248, м. Буенос Айрес (C.P.: C1072AAF), Аргентинська Республіка/

Bernardo de Irigoyen 248, City of Buenos Aires (C.P.: C1072AAF), Argentine Republic

Місце виробництва:

Ст. Сіудад де Некочеа між ст. Сіудад де Мар дел Плата та Ав. Матіензо; Індастріал Парк, Провінс оф Ла Ріоха (C.P.: F5302CTA), Аргентинська Республіка/